Hap Kapsülleri Nasıl Çalışır? Bilim, Türler ve Nasıl Ortaya Çıktıkları

Hap Kapsülleri Aslında Ne Yapar - Kısa Cevap

Bir hap kapsülü, içinde ölçülü bir ilaç veya takviye dozu tutan, genellikle jelatin veya hidroksipropil metilselülozdan (HPMC) yapılmış bir kabuktur. Yuttuğunuzda, kabuk mide-bağırsak kanalında çözünür ve içeriği kontrollü bir oranda serbest bırakarak vücudun onları emebilmesini sağlar. Kapsül sadece yutmayı kolaylaştırmakla kalmaz. İçeriği nemden, oksijenden ve mide asidinden korur, hoş olmayan tat veya kokuyu maskeler ve ilacı sindirim sistemindeki belirli bir yere (mide, ince bağırsak veya kolon) salacak şekilde tasarlanabilir.

Bu mekanizma basit gibi görünse de modern kapsüllerin arkasındaki mühendislik, hassas malzeme bilimi, çözünme kimyası ve insan bağırsağını farklı koşullar altında nasıl davrandığının anlaşılmasını içeriyor. Kapsül kabuğu malzemesinin türü, kalınlığı ve ona uygulanan kaplamalar, ilacın ne zaman ve nerede salınacağını belirler ve bu zamanlama, ilacın etkili bir şekilde çalışması ile yan etkilere neden olması veya hiç emilememesi arasındaki fark olabilir.

Bir Kapsülün Temel Anatomisi

Her kapsülün iki ana parçası vardır: gövde ve kapak. Başlık gövdenin açık ucuna oturur ve biraz daha geniştir. Birlikte kapalı bir birim oluştururlar. Kapsüller, 000'den (en büyüğü, yaklaşık 950 mg toz tutar) 5'e (en küçüğü, yaklaşık 130 mg toz tutar) kadar numaralandırılmış standart boyutlarda gelir. Referans olarak, tüketici takviyelerinde en yaygın kullanılanlardan biri olan 0 boyutlu bir kapsül yaklaşık 680 mg toz içerir.

Kapsül kabuğunun içine üreticiler şunları yerleştirebilir:

• Kuru tozlar veya granüller (en yaygın format)
• Aşamalı salınım için her biri kendi kaplamasına sahip peletler veya boncuklar
• Sıvı veya yarı katı dolgular (yumuşak jellerde ve bazı sert kapsüllerde kullanılır)
• Tek bir kapsül içinde paketlenmiş mini tabletler

Kabuğun kendisi tipik olarak 0,08 ila 0,12 mm kalınlık . İlaçla dış ortam arasında duran tek şey bu ince duvardır; bu yüzden onu yapmak için kullanılan malzeme son derece önemlidir.

Jelatin Kapsüller: Geleneksel Standart

20. yüzyılın büyük bölümünde, kapsül kabukları neredeyse tamamen jelatinden (hayvan derileri, kemikleri ve bağ dokusundaki kolajenden, esas olarak sığır (inek) veya domuz (domuz) kaynaklarından elde edilen bir protein) yapıldı. Jelatin, ılık suda hızlı bir şekilde çözündüğü, güvenilir bir yalıtım oluşturduğu ve büyük ölçekte üretiminin ucuz olması nedeniyle baskın malzeme haline geldi.

Mideye yerleştirilen standart bir jelatin kapsül tipik olarak midede çözünmeye başlar. 3 ila 5 dakika mide sıvısıyla temas halinde. Tam çözünme ve ilacın salınması süreci normal koşullar altında genellikle 15 ila 30 dakika içinde tamamlanır. Bu hızlı çözünme, çoğu anında salınan ilacın bir özelliğidir; ilacı hızla kan dolaşımına sokar.

Ancak jelatinin iyi bilinen sınırlamaları vardır:

• Hayvan kökenli — vejetaryenler, veganlar ve helal veya koşer beslenme kurallarına uyan tüketiciler için uygun değildir
• Nem duyarlılığı — jelatin kuru koşullarda kırılganlaşabilir veya nemli koşullarda çok yumuşak hale gelerek kabuğun bütünlüğünü tehlikeye atabilir
• Çapraz bağlama — zamanla veya ısıya maruz kaldığında jelatin molekülleri, çapraz bağlanma adı verilen bir işlemle birbirine bağlanabilir, bu da çözünmeyi önemli ölçüde yavaşlatır ve formülasyonun başarısız olmasına neden olabilir
• Aldehitlerle uyumsuzluk - bazı ilaç bileşenleri jelatin kabuklarda çapraz bağlanma reaksiyonlarını tetikler

Bu dezavantajlar, bitki bazlı alternatiflerin, özellikle de HPMC kapsüllerinin geliştirilmesine yol açmıştır.

HPMC Kapsülleri : Bitki Bazlı Kabuklar Nasıl Farklı Çalışır?

HPMC - hidroksipropil metilselüloz - bitki lifinden yapılan bir selüloz türevidir. Vcaps (Lonza tarafından) ve Quali-V gibi ticari isimler altında da pazarlanan vejetaryen kapsülün temelini oluşturur. Bir HPMC kapsülü, jelatin kapsülle aynı temel prensibe göre çalışır: sulu sıvı içinde çözünür ve içeriğini serbest bırakır. Ancak mekanizma kimyasal olarak farklıdır ve bu farklılığın hem üreticiler hem de tüketiciler açısından pratik sonuçları vardır.

HPMC, jelatin gibi çözünmez. HPMC, ılık sıvı içinde hızla erimek ve parçalanmak yerine sol-jel geçişine maruz kalır; kabuk nemi emdikçe yumuşar, şişer ve yavaş yavaş açılır. Bu, bir HPMC kapsülünün tipik olarak Tamamen açılması 20 ila 30 dakika daha uzun aynı koşullar altında benzer bir jelatin kapsülden daha iyidir. Hemen salınan formülasyonların çoğu için bu fark klinik olarak önemsizdir. Ancak hızlı pik plazma konsantrasyonunun önemli olduğu formülasyonlar (örneğin belirli analjezikler) için fark önemli olabilir.

Neden HPMC Kapsülleri Jelatin Yerine Seçiliyor?

• Daha geniş tüketici uygunluğu — vejetaryenler, veganlar ve helal veya koşer beslenme gereksinimlerine uyan kişiler için uygundur
• Üstün nem stabilitesi — HPMC, daha geniş bir nem aralığında yapısal bütünlüğü korur (%10 ila %75 bağıl nem, jelatinin daha dar optimum aralığına karşılık)
• Çapraz bağlanma riski yok — HPMC kabukları, reaktif aldehitlerle birleştirildiğinde veya uzun süreli ısıya maruz kaldığında jelatini bozan çapraz bağlanma reaksiyonlarına girmez
• Daha düşük nem içeriği — HPMC kapsülleri genellikle yalnızca %2 ila %6 nem Standart jelatin kapsüllerdeki %13 ila %16'ya kıyasla bu oran, onları higroskopik (neme duyarlı) ilaç içerikleri için tercih edilir kılmaktadır.
• Oksijen bariyeri — HPMC'nin düşük nem iletim hızı, belirli vitaminler ve probiyotikler gibi oksidasyona duyarlı bileşikler için daha iyi koruma sağlar

HPMC Kapsüllerinin Yaygın Olarak Kullanıldığı Yerler

Nutrasötik ve besin takviyesi endüstrisi son yirmi yılda büyük ölçüde HPMC kapsül formatlarına doğru kaydı. Balık yağı alternatifleri, probiyotik karışımlar, bitkisel özler ve antioksidan takviyeleri gibi ürünler, stabilite faydaları nedeniyle sıklıkla HPMC kabuklarını kullanır. Farmasötik uygulamalarda, neme duyarlı API'ler (aktif farmasötik bileşenler), dini veya diyet kısıtlamalı hasta popülasyonlarını hedef alan formülasyonlar ve öngörülebilir, tutarlı jel oluşumu gerektiren değiştirilmiş salım sistemleri için HPMC kapsülleri tercih edilir.

Kapsüller Nasıl Çözünür: Vücudunuzun İçinde Adım Adım Süreç

Çözünme sırasını anlamak, kapsül tasarımı kararlarının neden bu kadar önemli olduğunu açıkça ortaya koyuyor. Standart anında salınan bir kapsülü yutduğunuz andan itibaren şunlar olur:

1. Ağız boşluğu — Kapsül hızla geçer. Tükürük dış yüzeyi yumuşatmaya başlar ancak kapsülü ağzınızda uzun süre tutmadığınız sürece burada çözünme minimum düzeyde olur.
2. Yemek borusu — Kapsül saniyeler içinde aşağı doğru hareket eder. Bu nedenle kapsülleri bir bardak dolusu suyla almak önemlidir; kuru kapsüller yemek borusu duvarına yapışabilir ve orada çözünerek lokal tahrişe neden olabilir.
3. Mide — Mide sıvısı (aç durumda pH 1,5 ila 3,5) kabukla temas eder. Jelatin için çözünme neredeyse anında başlar. HPMC için kabuk şişmeye ve yumuşamaya başlar. Kapsül içeriği mide ortamına salınarak gıda ve varsa sindirim enzimleriyle karışır.
4. İnce bağırsak — İçerik duodenuma (ince bağırsağın üst kısmı) taşınır ve burada pH yaklaşık 6,0 ila 7,4'e yükselir. Çoğu ilaç ve besin burada bağırsak duvarı yoluyla kan dolaşımına emilir. Farmakolojik aktivitenin çoğunluğunun başladığı yer burasıdır.
5. Kan dolaşımı — Aktif madde emildikten sonra sistemik dolaşıma ve sonunda hedef doku veya organa ulaşır.

İlacın yutulmasından kan dolaşımında aktif hale gelmesine kadar geçen toplam süre büyük ölçüde değişir - tipik olarak 30 dakika ila 2 saat anında salımlı formülasyonlar için midenin dolu veya boş olmasına, bireysel mide boşalma oranlarına ve ilacın kendi emilim özelliklerine bağlı olarak.

Serbest Bırakma Mekanizmaları: Anında, Gecikmeli ve Uzatılmış

Tüm kapsüller midede çözülecek şekilde tasarlanmamıştır. Modern farmasötik mühendisliği, ilacın tam olarak ne zaman ve nereye teslim edileceğini kontrol eden bir dizi salım mekanizması üretmiştir. Bu, kapsül teknolojisinin en gelişmiş yönlerinden biridir.

Derhal Yayın (IR)

Standart kapsül formatı. Kabuk midede mümkün olduğu kadar çabuk çözünür ve dozun tamamını anında serbest bırakır. Antibiyotikler, analjezikler ve hızlı etki başlangıcının istendiği çoğu reçetesiz ilaç için kullanılır. Özel bir kaplama uygulanmaz.

Enterik Salım (Gecikmeli Salım)

Enterik kapsüller, düşük pH'da (mide asidi) stabil olan ancak daha yüksek pH'da (bağırsak ortamı, tipik olarak pH 5,5 ila 6,0'ın üzerinde) çözünen bir polimerle (genellikle selüloz asetat ftalat, metakrilik asit kopolimerleri (Eudragit olarak satılır) veya HPMC asetat süksinat) kaplanır. Bu, kapsülün mideden çözünmeden geçmesine ve içeriğinin ince bağırsakta salınmasına izin verir.

Bu mekanizma şu durumlarda kullanılır:

• İlaç mide zarını tahriş eder (aspirin, bazı NSAID'ler)
• İlaç mide asidi (bazı enzimler, bazı probiyotikler) tarafından yok edilir.
• İlacın bağırsakta lokal olarak etki etmesi gerekir (iltihaplı bağırsak koşulları için mesalazin)

HPMC bazlı enterik polimerler, bitkiden elde edildikleri ve eski selüloz asetat ftalat kaplamalarla ilişkili ftalat endişelerini ortadan kaldırdıkları için enterik kaplamalar için giderek daha fazla tercih edilmektedir.

Uzatılmış Salım (ER / Uzun Süreli Salım / Kontrollü Salım)

Uzatılmış salımlı kapsüller, ilacı bir kerede değil, genellikle 8 ila 24 saat arasında bir sürede kademeli olarak salacak şekilde tasarlanmıştır. Bu, kanda daha istikrarlı bir ilaç konsantrasyonu sağlar ve çoklu günlük dozlarla ilişkili tepe ve dip noktaları azaltır.

Uzatılmış salım, kapsül içindeki çeşitli mekanizmalarla sağlanır:

• Kaplamalı peletler veya boncuklar — Kapsül, her biri ayrı ayrı hız kontrol eden bir polimerle kaplanmış yüzlerce küçük boncuk içerir. Farklı boncuk popülasyonları, farklı aralıklarla ilaç salan farklı kaplama kalınlıklarına sahip olabilir.
• Matris sistemleri — İlaç, sıvının ilacı ne kadar hızlı nüfuz edip çözebileceğini kontrol eden bir polimer matris içine yerleştirilmiştir.
• Ozmotik sistemler — Su, yarı geçirgen bir zardan girerek ilacı lazerle açılan bir delikten sabit bir hızla dışarı iten ozmotik basınç yaratır.

Uzatılmış salımlı kapsülleri kullanan yaygın ilaçlar arasında metformin (diyabet), venlafaksin (depresyon) ve dekstroamfetamin (ADHD) bulunur. İlaç etiketlerindeki ER, XR, XL, CR ve SR kısaltmalarının tümü uzatılmış veya kontrollü salım anlamına gelir, ancak spesifik mekanizma üreticiye göre değişir.

Pulsatil Salım

İlacın, uygulamadan sonra önceden belirlenmiş zaman aralıklarında farklı darbeler halinde salındığı daha özel bir format. Bu, vücudun kendi sirkadiyen ritimlerini taklit eder veya bir ilacın belirli zamanlarda etki göstermesi gerektiğinde kullanılır; örneğin, kapsül yatmadan önce alınmış olsa bile, kardiyovasküler riskin en yüksek olduğu sabahın erken saatlerinde ilacın bırakılması. Pulsatil salım, farklı çözünme gecikme sürelerine sahip katmanların birleştirilmesiyle elde edilir.

Sert Kapsüller ve Yumuşak Jeller: İki Farklı Mühendislik Yaklaşımı

Şu ana kadar açıklanan kapsüller sert kabuklu kapsüllerdir; yani sert, iki parçalı kaplar. Yumuşak jeller (yumuşak jelatin kapsüller) temelde farklı bir formattır. Kapsülü aynı anda dolduran ve kapatan döner kalıp işlemiyle üretilen, jelatin veya nişastadan yapılmış tek parça, sızdırmaz, esnek bir kabuktan oluşurlar. Yumuşak jeller neredeyse yalnızca sıvı veya yarı katı dolgular için kullanılır - balık yağı, E vitamini, CoQ10 ve siklosporin (Sandimmune) ve digoksin (Lanoxicaps) gibi birçok sıvı dolgulu farmasötik madde.

Sert Kapsüller ve Softjeller Arasındaki Temel Farklılıklar

Yumuşak jeller, suda az çözünen ilaçların veya besin maddelerinin biyoyararlılığını arttırmada özellikle etkilidir. Aktif bileşenin yumuşak jel içindeki bir yağ veya yüzey aktif madde matrisinde çözülmesiyle formülasyon, toz formların emilimini sınırlayabilen çözünme adımını atlar. D vitamini ve K vitamini takviyelerinin genellikle yumuşak jel formatında satılmasının nedeni budur; yağda çözünen vitaminler, bir lipit taşıyıcı içinde verildiğinde önemli ölçüde daha iyi emilir.

Kapsül İçindeki Yardımcı Maddelerin Rolü

Aktif bileşen nadiren tek başına bir kapsülü doldurur. Çoğu kapsül formülasyonu, belirli fonksiyonel amaçlara hizmet eden yardımcı maddeler (inaktif bileşenler) içerir. Bu maddelerin ne işe yaradığını anlamak, aynı etken maddeyi içeren iki kapsülün neden farklı davranabileceği konusunda birçok şeyi açıklamaktadır.

• Dolgu maddeleri (seyrelticiler) — Kapsülün yeterince doldurulması için formülasyonu toplu olarak dağıtın. Yaygın örnekler arasında mikrokristalin selüloz, laktoz ve dikalsiyum fosfat bulunur. Neredeyse dolu görünen bir kapsül, yalnızca az miktarda aktif ilaç içerebilir, geri kalanı dolgu maddesidir.
• Yağlayıcılar — Doldurma sırasında tozun üretim ekipmanlarına yapışmasını önleyin. Magnezyum stearat en yaygın kullanılanıdır ve tipik olarak aşağıdaki konsantrasyonlarda bulunur: %0,25 ila %1 ağırlıkça.
• Kayganlaştırıcılar — Üretim sırasında toz akışını iyileştirin. Kolloidal silikon dioksit yaygın bir örnektir.
• Parçalayıcılar — Kapsül açıldığında toz kütlesinin hızla parçalanmasına yardımcı olun. Sodyum nişasta glikolat ve kroskarmeloz sodyum sıklıkla kullanılır. Suyu emerler ve şişerler, böylece toz tıkacını fiziksel olarak bozarlar.
• Islatıcı maddeler — Sindirim sıvısının hidrofobik (su itici) toz kütlelerine nüfuz etmesini iyileştirin. Sodyum lauril sülfat bazen bu amaç için dahil edilir.
• Stabilizatörler ve antioksidanlar — Kapsül içindeki oksijene duyarlı aktifleri koruyun. Bu amaç için, özellikle hassas nutrasötiklere yönelik HPMC kapsül formülasyonlarına askorbik asit veya tokoferoller dahil edilebilir.

Yardımcı madde bileşimi, bir ilacın ne kadar hızlı çözüldüğünü ve emildiğini anlamlı bir şekilde etkileyebilir. Aşırı yağlayıcı madde ile yeterince karıştırılmayan bir ilaç, amaçlanandan daha yavaş çözülebilir. Jenerik kapsül formülasyonlarının, aynı aktif madde ve dozda olsa bile, markalı ürünle terapötik açıdan her zaman aynı olmamasının bir nedeni de budur.

Bir Kapsülün Pratikte Ne Kadar İyi Çalıştığını Etkileyen Faktörler

İyi formüle edilmiş bir kapsül bile, alındığı koşullar uygun değilse düşük performans gösterebilir. Çeşitli fizyolojik ve davranışsal faktörler kapsül performansını önemli ölçüde etkiler.

Oruç ve Fed Devleti

Midede gıdanın varlığı mide pH'ını değiştirir, mide boşalmasını yavaşlatır ve ilaç emilimini artırabilen veya azaltabilen sindirim enzimleri ve safra tuzlarının katılmasına neden olur. Bazı ilaçlar emilir %40 ila %75 daha iyi yiyecekle birlikte alındığında (yağda çözünen vitaminler, itrakonazol); diğerleri önemli ölçüde daha az emer (ampisilin gibi bazı antibiyotikler). İlaç etiketleri ve ilacı yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz almaya ilişkin reçete yazan talimatlar, klinik biyoyararlanım verilerine dayanmaktadır ve göz ardı edilmemelidir.

Alınan Su Miktarı

Kapsüllerin bir bardak dolusu suyla (yaklaşık 240 mL veya 8 oz) alınmasına ilişkin standart öneri keyfi değildir. Yetersiz su, kapsülün yemek borusuna yerleşmesine, zamanından önce çözünmesine veya mideye ulaştığında çözünme hızının azalmasına neden olabilir. Çalışmalar, kapsülleri 50 mL kadar az suyla almanın, 150 mL veya daha fazla suyla almaya kıyasla özofagus geçiş süresini önemli ölçüde artırdığını göstermiştir.

Mide pH Değişkenliği

Mide asidi seviyeleri bireyler ve koşullar arasında önemli ölçüde değişiklik gösterir. Omeprazol gibi proton pompa inhibitörleri (PPI'ler) alan kişilerde mide pH'ı önemli ölçüde yükselmiştir (genellikle 1,5 ila 3,5 yerine 4 ila 7). Bu, jelatin kapsülün çözünmesini geciktirebilir ve daha da önemlisi, pH 5,5'in altında çözünmeye direnç gösterecek şekilde tasarlanmış enterik kaplamaların işlevini tehlikeye atabilir. Sonuç, ilacın midede erken salınması olabilir; enterik kaplamanın amacı tamamen ortadan kalkar.

Yutma Sırasında ve Sonrasında Vücut Pozisyonu

Kapsüllerin yatarak alınması yemek borusundan geçişi önemli ölçüde yavaşlatır ve kapsülün yemek borusuna yerleşme riskini artırır. Klinik öneri, mideye güvenilir geçiş sağlamak için ağızdan ilaç (özellikle kapsül) aldıktan sonra en az 30 dakika boyunca dik kalmaktır.

Yaş ve Gastrointestinal Motilite

Mide boşalma hızı yaşla birlikte yavaşlar. Yaşlı hastalarda kapsülün ince bağırsağa geçmeden önce midede geçirdiği süre, genç erişkinlere göre önemli ölçüde daha uzun olabilir. Bu, anında salımlı formülasyonlar için etkinin başlamasını geciktirebilir ve uzun süreli salımlı kapsüllerin farmakokinetik profilini değiştirebilir. Pediatrik hastalar farklı zorluklarla karşı karşıyadır; yenidoğanlarda mide pH'ı başlangıçta nötre yakındır ve yalnızca yaşamın ilk birkaç haftasında asitleşir, bu da kapsül kabuklarının nasıl çözüldüğünü ve bu popülasyonda ilaçların nasıl emildiğini etkiler.

Kapsül Açabilir misiniz? Ne Zaman Güvenlidir ve Güvenli Değildir

Yaygın bir soru, örneğin yutma güçlüğü çeken kişiler için veya çocuklara ilaç vermek için kapsül içeriğinin açılıp yiyecek veya içeceğe karıştırılıp karıştırılamayacağıdır. Cevap tamamen kapsülün serbest kalma mekanizmasına bağlıdır.

• Anında salınan sert kapsüller — Çoğu zaman açılabilir ve içeriği az miktarda yiyecek veya sıvıya karıştırılabilir. Bununla birlikte, sıcak sıvılarla karıştırmak, ısıya duyarlı ilaçları bozabilir ve acı ilaç tozları, uygulamayı rahatsız edici hale getirebilir. Bunu yapmadan önce bir eczacıya danışın.
• Enterik kaplı kapsüller veya enterik kaplı boncuklar içeren kapsüller — Asla açılmamalı ve asidik gıdalara (elma püresi, yoğurt, portakal suyu) karıştırılmamalıdır, çünkü bu enterik kaplamayı çözebilir ve ilacın mideye ulaşmasına neden olabilir; kaplama tam olarak bunu önlemek için tasarlanmıştır. Boncukların kendileri enterik kaplamaya sahipse, nötr bir gıdaya (sade su, asidik olmayan püre) karıştırmak kabul edilebilir - ancak bu, bir eczacının veya reçete yazan doktorun özel yönlendirmesini gerektirir.
• Uzatılmış salımlı kapsüller — Bir ER kapsülünün açılması ve tüm boncukların veya tozun bir kerede alınması, tam dozun 8 ila 24 saat yerine hemen verilmesini sağlar. Terapötik pencereleri dar olan veya doza bağlı olarak ciddi toksisiteye sahip ilaçlar (morfin sülfat ER, metoprolol süksinat) için bu durum tehlikeli olabilir. Boncuk içeren bazı ER kapsülleri, özellikle açılacak ve boncuklar yiyecekle yutulacak şekilde tasarlanmıştır; reçete bilgilerinde açıkça bu belirtilmektedir.
• Takviye olarak kullanılan HPMC kapsülleri — Takviye pazarındaki çoğu HPMC kapsül ürünü anında salındığından genellikle güvenli bir şekilde açılabilir. Ancak neme duyarlı içerikler (bazı probiyotikler, antioksidanlar) uzun süre havaya maruz kalması durumunda bozulabilir.

Kısaltma SALATA açılmaması, ezilmemesi veya çiğnenmemesi gereken ilaçlar için eczacılar tarafından hızlı bir referans olarak kullanılır - "Hepsini Tasarlandığı Gibi Yut" -. ER, XR, XL, CR veya SR etiketli herhangi bir kapsülün, aksi onaylanmadıkça bu kategoriye girdiği varsayılmalıdır.

Kapsül Rengi ve Görünümü Algıyı ve Uyumluluğu Nasıl Etkiler?

Kapsül rengi yalnızca estetik değildir. Farmasötik psikolojideki araştırmalar, kapsül renginin hasta beklentilerini ve bazı durumlarda ilacın algılanan ve hatta ölçülen etkinliğini etkilediğini tutarlı bir şekilde göstermiştir. Blackwell ve meslektaşları tarafından 1970 yılında yapılan bir araştırma, hastaların farklı renkli plasebo kapsüllerinden farklı etkiler beklediğini ve bildirdiğini buldu. Sarı kapsüller antidepresan etkilerle ilişkilendirildi; uyarıcı etkileri olan kırmızı ve turuncu; sedasyon ile mavi.

Renk aynı zamanda kritik bir güvenlik özelliğidir. Ayırt edici renk kombinasyonları, hastaların ilaçlarını tanımlamasına yardımcı olarak ilaç hatası riskini azaltır; özellikle aynı anda 5 ila 10 ilacı yöneten yaşlı yetişkinler için önemlidir. Pek çok ülkedeki düzenleyici kılavuzlar, bu nedenle, oral dozaj formlarının, ürünün onaylanan kullanım ömrü boyunca tutarlı bir görünüm sağlamasını gerektirir.

Kapsül renkleri, onaylı renklendiriciler (kırmızı, sarı ve siyah tonları için demir oksitler); beyaz için titanyum dioksit; Mavi ve yeşil için FD&C boyaları. HPMC kapsül kabukları, renklendiricileri jelatin kadar iyi kabul ederek, kabuk malzemeleri arasındaki geçişte renk esnekliğini sorun olmaktan çıkarır.

Hakkında Bilmeye Değer Gelişmekte Olan Kapsül Teknolojileri

Kapsül teknolojisi statik değildir. Pek çok ilerleme, kapsüllerin nasıl çalıştığını ve neler sunabileceklerini yeniden şekillendiriyor.

Mikrobiyom Hedefli Kapsüller

İlacın özellikle kalın bağırsakta salınması anlamına gelen kolonik dağıtım, bağırsak mikrobiyom koşullarını hedef alan tedaviler için giderek daha önemli hale geliyor. Yeni kapsül sistemleri, yalnızca pH 7,0'ın üzerinde çözünen pH'a duyarlı HPMC türevlerini kullanır; bu, kabaca distal ince bağırsak ve kolondaki koşullara karşılık gelir. Bu, probiyotiklerin, dışkı mikrobiyota nakli preparatlarının ve lokal olarak etkili ilaçların yukarı yönde bozulmadan kolona ulaşmasını sağlar.

Elektronik ve "Akıllı" Kapsüller

Sindirilebilir elektronikler (uzaktan veya fizyolojik sinyallerle tetiklenen sensörler, kameralar veya ilaç salma mekanizmaları içeren kapsüller) kapsül teknolojisinin sınırını temsil ediyor. PillCam (görüntüleme göz önüne alındığında), ince bağırsağın invaziv olmayan görselleştirilmesi için zaten yaygın olarak kullanılmaktadır. Dahili pH sensörleri ve kablosuz vericiler içeren deneysel kapsüller, bir ilacın yutulduğunu ve mideye ulaştığını gerçek zamanlı olarak doğrulayabilir; bu da klinik araştırmalarda ve hastalık yönetiminde uyumu izlemeyi doğrudan ele alır.

Biyoadezif ve Mukoadezif Sistemler

Bazı kapsül formülasyonları, gastrointestinal sistemin mukoza zarına yapışacak ve ilaç ile emilim yüzeyi arasındaki temas süresini uzatacak şekilde tasarlanmıştır. Karbomer, kitosan ve bazı HPMC sınıfları gibi muko yapışkan polimerler, belirli bölgelerde kalma süresini birkaç saat artırabilir ve dar bir emilim penceresine sahip ilaçların emilimini iyileştirebilir.

3D Baskılı Kişiselleştirilmiş Kapsüller

3D baskı, farmasötik üretime girmeye başlıyor ve hassas bir şekilde uyarlanmış geometrilere, salım hızlarına ve doz kombinasyonlarına sahip kapsül benzeri dozaj formlarını mümkün kılıyor. İlk FDA onaylı 3D baskılı ilaç (epilepsi için Spritam) bir tabletti, ancak birden fazla ilaç bölmesi ve özelleştirilmiş salım profillerine sahip 3D baskılı kapsül eşdeğerleri aktif geliştirme aşamasındadır. Bu teknoloji, seri üretilen ürünlerle elde edilmesi zor olan kişiselleştirilmiş dozaja ihtiyaç duyan pediatrik ve geriatrik hastalar için özellikle umut vaat ediyor.